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甲硝唑

更新时间:2018-10-17 16:57:53
很多人都知道甲硝唑治疗牙周炎有奇效,但是都不知道甲硝唑是什么,成分和功效到底是什么并不清楚。现在我们来了解一下什么是甲硝唑。

甲硝唑简介

甲硝唑,主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,甲硝唑在2B类致癌物清单中。

甲硝唑的药典标准

【鉴别】(1)取本品约10mg,加氢氧化钠试液2ml微温,即得紫红色溶液;滴加稀盐酸使成酸性即变成黄色,再滴加过量氢氧化钠试液则变成橙红色。(2)取本品约0.1g,加硫酸溶液(3→100)4ml,应能溶解;加三硝基苯酚试液10ml,放置后即生成黄色沉淀。(3)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录ⅣA)测定,在277nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集112图)一致。

【检查】乙醇溶液的澄清度与颜色取本品,加乙醇溶解并稀释成每1ml中约含5mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录ⅨB)比较,不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(附录ⅨA)比较不得更深。有关物质避光操作。取本品约100mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取适量,用流动相稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;另取2-甲基-5-硝基咪唑对照品约20mg,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。分别精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液1ml,置同一100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-水(20:80)为流动相,检测波长为315nm,理论板数按甲硝唑峰计算不低于2000,甲硝唑峰与2-甲基-5-硝基咪唑峰的分离度应不小于2.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使甲硝唑色谱峰的峰高为满量程的10%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与2-甲基-5-硝基咪唑相同保留时间的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积的0.5倍(0.1%);各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中甲硝唑峰面积(0.2%)。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录ⅧL)。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(附录ⅧN),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之十。

【含量测定】取本品约0.13g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于17.12mg的C6H9N3O3。

【类别】抗厌氧菌药、抗滴虫药。

甲硝唑药物说明

药理学

除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;③梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(>80%),口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰,分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg,以后每6小时滴注7.5mg/kg,血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml,谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛,可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60%〜80%),少量由粪排出(6%〜15%)。t1/2约为8小时。

适应症

主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

禁忌症

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

注意事项

(1)经肝代谢,肝功能不全者药物可蓄积,应酌情减量。(2)应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐过多可引起钠潴留。(3)可诱发白色念珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药。(4)可引起周围神经炎和惊厥,遇此情况应考虑停药(或减量)。(5)可致血象改变,白细胞减少等,应予注意。本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

药物相互作用

(1)本品可减缓口服抗凝血药(如华法林等)的代谢,而加强其作用,使凝血酶原时间延长。(2)西咪替丁等肝酶诱导剂可使本品加速消除而降效。(3)本品可抑制乙醛脱氢酶,因而可加强乙醇的作用,导致双硫醒反应。在用药期间和停药后1周内,禁用含乙醇饮料或药品。

制剂

片剂:每片0.2g。注射液:50mg(10ml);100mg(20ml);500mg(100ml);1.25g(250ml);500mg(250ml)。甲硝唑葡萄糖注射液:250ml,含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。栓剂:每个0.5g;1g。直肠给药,1次0.5g,1日1.5g。甲硝唑阴道泡腾片:每片0.2g。阴道给药,1次0.2〜0.4g,7日为一疗程


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