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马斯平

更新时间:2010-03-19 11:43:16
马斯平分别含0.5g和1.0g头孢吡肟等效量,为盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌干燥混合物。盐酸头孢吡肟呈白色或淡黄色粉末,每克头孢吡肟中加入L-精氨酸725mg,使配制后的注射液PH维持在4.0-6.0。新鲜配制的马斯平注射溶液呈无色至琥珀色。

【药理毒理】

马斯平抗菌谱广,对大多数革兰阳性和革兰阴性菌、包括多数耐氨基苷类或第三代头孢菌素(如头孢他啶)菌株均有效。马斯平高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,对染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低。马斯平能快速渗入革兰阴性菌胞体内。
 

 

  马斯平对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和革兰阴性试验菌株,头孢吡肟的MBC/MIC比值≤2。体外试验表明头孢吡肟与氨基苷类抗生素有协同作用。
 

 

  体外试验表明,马斯平对下述细菌有抗菌作用:
 

 

  革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株)、表皮葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株)和其他葡萄球菌、包括溶血性葡萄球菌及腐生葡萄球菌;化脓性链球菌(A组链球菌)、无乳链球菌(B组链球菌)、肺炎链球菌(包括青霉素MIC为0.1-1.0ug/ml的耐青霉素株)及其他溶血性链球菌(C,G,F组链球菌)、牛链球菌(D组链球菌)、草绿色链球菌。
 

 

  (多数肠球菌,如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对多数包括马斯平在内的头孢菌素耐药。)
 

 

  革兰阴性需氧菌:假单胞菌(包括绿脓杆菌、恶臭假单胞菌和施氏假单胞菌)、埃希氏大肠杆菌、克雷白菌(包括肺炎克雷白菌、奥克西托克克雷白菌、鼻臭克雷白菌)、肠杆菌(包括阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、Saka-zakii肠杆菌)、变形杆菌(包括奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、乙酸钙不动杆菌(无硝和鲁氏亚种)、嗜水气单胞菌、嗜二氧化碳噬细胞菌、枸椽酸菌(包括吲哚酸菌、费氏枸椽酸菌)、空肠弯曲杆菌、阴道加德诺菌、杜氏嗜血杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、蜂房哈夫尼菌、Legionella菌、摩氏摩根菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、普罗威登斯菌(包括雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌)、沙门菌、沙雷菌(包括粘质沙雷菌、鸟氨酸脱羧酶阳性沙雷菌)、志贺菌、小肠结肠炎耶尔森菌。
 

 

  (马斯平对嗜麦芽假单胞菌无效。)
 

 

  厌氧菌:类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌)、产气英膜梭菌、梭形菌、Modiluncus菌、消化链球菌、韦荣球菌。(马斯平对脆弱类杆菌和艰难梭状菌无效。)
 

 

【药代动力学】

健康成年男性单剂30分钟内静注和肌注头孢吡肟500mg、1g及2g后各时间点测得的平均血浆浓度如下表所示:
 

 

  头孢吡肟平均血浆(μg/ml)
 

 

  头孢吡肟剂量 0.5hr 1hr 2hr 4hr 8hr 12hr
 

 

  500mg,IV 38.2 21.6 11.6 5.0 1.4 0.2
 

 

  1g,IV 78.7 44.5 24.3 10.5 2.4 0.6
 

 

  2g,IV 163.1 85.8 44.8 19.2 3.9 1.1
 

 

  500mg,IM 8.2 12.5 12.0 6.9 1.9 0.7
 

 

  1g,IM 14.8 25.9 26.3 16.0 4.5 1.4
 

 

  2g,IM 36.1 49.9 51.3 31.5 8.7 2.3
 

 

  头孢吡肟在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾胆囊中均能达到治疗浓度。
 

 

  头孢吡肟平均血浆清除半衰期为2.0小时。健康受试者每8小时一次静脉注射头孢吡肟达2g。连续9天未见药物积蓄现象。
 

 

  头孢吡肟总清除率为120ml/min,几乎全部经肾脏排除,其中主要由肾小球滤过(平均肾清除率为110ml/min)。自尿液中测得的头孢吡肟原形为给药量的85%。头孢吡肟与血清蛋白的结合率低19%,且与药物血浓度无关。
 

 

  65岁以上的老年健康志愿者,静脉单剂注射头孢吡肟1g,与年轻受试者相比,其AUC较高,而肾清除率较低,肾功能不全的老年人应调整剂量(见剂量与用法)
 

 

  对不同程度的肾功能不全患者的研究结果表明头孢吡肟的消除半衰期延长。需接受透析的肾功能严重不全的患者中,血透患者的头孢吡肟平均半衰期为13小时,边疆腹膜透析患者为19小时。
 

 

  肾功能不全患者必须调整头孢吡肟剂量。见

【用法用量】

一节
 

 

  肝功能不全或囊性纤维症病人的头孢吡肟药代动力学无改变,这些病人无需调整剂量。
 

 

【适应症】

马斯平适用于治疗由对头孢吡肟敏感的细菌引起的成年人的中、重度感染,包括呼吸系统感染。(复杂性和单纯性)上尿路和下尿路感染,皮肤和软组织感染,包括腹膜炎和胆道感染在内的腹腔感染,败血症/菌血症和免疫力低下病人的发热。
 

 

  马斯平适用于治疗由头孢吡肟敏感感染引起的儿童脑脊髓膜炎。
 

 

  马斯平适用于治疗由一种或多种对头孢吡肟敏感需氧或厌氧菌株引起的感染。
 

 

  由于其抗菌谱广,在获得药敏结果后可选择马斯平单药经验用药。合适的情况下,马斯平可以安全的和氨基苷类抗生素或其他抗生素联合使用。
 

 

【用法用量】

马斯平可用于静脉滴注或深部肌肉注射。
 

 

  静脉滴注 在静脉滴注时,马斯平1-2g可溶于50-100ml无菌注射用水;或0.9%氯化钠注射液;或5%葡萄糖注射液,或5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液;或乳酸Ringer’s液中在不少于30分钟内滴注完毕。
 

 

  肌肉注射 马斯平可通过深部肌肉(如外侧四头肌或臀肌群)注射。
 

 

  0.5g马斯平应使用1.5ml无菌注射用水溶解。
 

 

  1g马斯平应使用3ml无菌注射用水溶解。
 

 

  溶液应在使用时配制。
 

 

  药物应在配制后立刻使用。
 

 

  马斯平可与其他抗生素或其他药物同时使用,但不能混于同一注射器或输液瓶中。
 

 

  同其他头孢菌素类药物一样,马斯平溶液的颜色会随着保存时间有所改变,该特性不影响药物的效果或耐受性。
 

 

  成年人和12岁以上儿童患者
 

 

  在静脉输液或肌肉注射时,推荐剂量为每12小时1克,剂量可以增加至每12小时静脉滴注2克,在病情严重或有威胁生命的感染时可每8小时静脉滴注2克。
 

 

  对于尿路感染,推荐剂量为每12小时静脉滴注或肌肉注射500毫克。
 

 

  肾功能正常的1个月至12岁的儿童患者
 

 

  细菌性脑膜炎
 

 

  2个月以上,体重少于40公斤的患者,推荐剂量为:每8小时50mg/kg,疗程为7天10天。
 

 

  对于2个月以下的儿童使用马斯平的经验有限,可使用50mg/kg的剂量,然而,在2个月以上患者使用该药的药代动力学数据显示,每8或12小时给予30mg/kg的剂量被认为对于出生后1至2个月的儿科患者已经足够。对于这些患者使用马斯平时应谨慎。
 

 

  对于体重大于40公斤的儿科患者,可使用成年人剂量。对于12岁以上但体重少于40公斤的患者,药物剂量应按照12岁以下体重少于40公斤的用量给予。
 

 

  儿童用量不能超过成年人剂量(每8小时2克)
 

 

  儿童使用肌肉注射的经验有限。
 

 

  老年患者
 

 

  除非病人有肾功能不全,否则无需调整剂量。
 

 

  肝功能减退患者
 

 

  除非病人有肾功能不全,否则无需调整剂量。
 

 

  肾功能减退患者
 

 

  马斯平在肾脏的排除通常都通过肾小球的滤过,对于有肾功能改变的病人(肌酐清除率﹤30ml/min)应相应的调整药物剂量以抵消肾脏清除率的降低。对于老年患者应估计其肾脏清除率以便给予合适的剂量。对于患有肾功能减退和有生命危险的感染时,一般情况下给予每8小时2克,而此时推荐的特殊剂量见表1。对于感染不严重的病人,表1中的特殊剂量应减半。
 

 

  表1患者威胁生命的感染伴有肾功能不全时的推荐剂量
 

 

  肌酐清除率
 

 

  ml/min 马斯平的推荐剂量
 

 

  每24小时
 

 

  30-11 2克
 

 

  ≤10 1克
 

 

  需要血液透析的病人
 

 

  在进行血液透析的病人,透析3小时后体内原有的马斯平的总量的68%将被排出体外。在透析结束后,病人应给予一次初始剂量。
 

 

  在持续腹膜透析时,应每48小时给予一次正常推荐剂量
 

 

  治疗时间
 

 

  治疗时间应按照感染的病程由主治医师决定。
 

 

  【不良反应】马斯平通常有良好的耐受性。不良反应轻微,常为一过性,很少需要终止治疗,使用马斯平治疗中报导的不良反应如下:
 

 

  报导的不良反应(1-2%)
 

 

  腹泻和皮疹
 

 

  少见的不良反应(<1%)
 

 

  过敏反应:瘙痒、皮疹、发热。
 

 

  消化系统:恶心、呕吐、口腔念珠菌病。
 

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