由于氨茶碱的碱性较强，对局部刺激较大，故空腹口服时会感到恶心、想呕吐，如果病人患有胃炎、溃疡病时，副作用就更加明显，所以要在饭后服用。氨茶碱肌肉注射能引起局部红肿、疼痛，一般不用这种方法给药，况且肌注药物剂型绝对不能用于静脉滴注。若用静脉滴注方法给药，则必须缓慢，另外，必须注意不能与维生素、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素等配伍，以免发生危险。
氨茶碱在血中的浓度达到1o—20毫克/升，才有治疗作用，而一旦超过20—25毫克/升便会出现中毒症状，可见，有效剂量与中毒剂量非常接近。还有，人们个体差异也很大，氨茶碱在体内的吸收、代谢程度也不同。
剂量过大或静注、静滴过快时，对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可以导致惊厥、抽搐。对氨茶碱敏感的病人即使未过量，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。
老年人服用氨茶碱的危险性要比成年人大得多，这不仅与肝、肾功能衰退，致使药物在体内的代谢、排泄能力降低有关，更重要的是老年人体弱多病。经常服用很多药物，药物之间的相互作用又很复杂，更是氨茶碱的潜在危险，犹如火上浇油。
当与大环内酯类(如红霉素、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)、喹诺酮类(如依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(如地高辛)、抗心律失常类(如美西律)、抗痛风类(如别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(如西米替丁)等药物合用时，这些药物都会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长其半衰期，使其蓄积，血药浓度增高，引起毒副作用的危险增大。因此，在合用上述药物期间或停药后应及时调整氨茶碱剂量。
否则，很容易发生氨茶碱中毒。故老年人服用氨茶碱要严遵医嘱，慎之又慎。开始宜用小剂量，间隔6至8小时一次，尽量定期到有条件的正规医院作血药浓度监测。如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服胃舒平、安定等，或停药观察。对患有心脏病、低血压、甲状腺机能亢进者禁用氨茶碱。
发现老年人服用氨茶碱中毒后，应快速抢救，除给予止吐、抗休克处理外，还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠，同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素c，并立即送附近正规医院救治，以利早日康复。
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